Introducción

Estarol, que contiene atorvastatina como su principio activo, es un inhibidor de la HMG-CoA reductasa utilizado para el tratamiento de la hipercolesterolemia y para la prevención primaria y secundaria de enfermedades cardiovasculares. Al inhibir esta enzima clave en la biosíntesis de colesterol, Estarol reduce significativamente los niveles de colesterol LDL, colesterol total, triglicéridos y aumenta el colesterol HDL (colesterol “bueno”).

Farmacodinamia

Atorvastatina, el componente activo de Estarol, inhibe competitivamente la HMG-CoA reductasa, una enzima crucial para la producción de colesterol en el hígado. Esta inhibición resulta en la disminución de la síntesis de colesterol y un aumento en la captación de partículas LDL del torrente sanguíneo, lo que lleva a una reducción significativa en los niveles de colesterol LDL.

Farmacocinética

La atorvastatina se absorbe rápidamente tras la administración oral, alcanzando concentraciones plasmáticas máximas en 1 a 2 horas. La biodisponibilidad de la atorvastatina es aproximadamente del 14%, mientras que la biodisponibilidad de la actividad inhibidora de la HMG-CoA reductasa es del 30%. La presencia de alimentos puede disminuir la velocidad, pero no el grado de absorción. Atorvastatina se metaboliza ampliamente por el citocromo P450 3A4 en el hígado, y sus metabolitos son excretados principalmente a través de la bilis.

Eficacia Clínica

Los estudios clínicos han demostrado que Estarol en dosis de 20mg y 40mg reduce efectivamente los niveles de colesterol LDL en un rango del 30% al 50%, dependiendo de la dosis y del perfil lipídico basal del paciente. Además, Estarol ha mostrado beneficios en la reducción de eventos cardiovasculares adversos, incluyendo infarto de miocardio y accidente cerebrovascular, especialmente en pacientes con factores de riesgo elevados para enfermedades cardiovasculares.

Seguridad y Tolerabilidad

Estarol es generalmente bien tolerado. Los efectos secundarios más comunes incluyen mialgia, dolor de cabeza, náuseas y elevaciones leves y transitorias de las enzimas hepáticas. El riesgo de efectos secundarios graves, como miopatía y rabdomiólisis, es bajo, pero se incrementa con dosis más altas y en combinación con ciertos medicamentos.

Guías de Administración

Estarol se administra por vía oral, una vez al día, con o sin alimentos. Para la hipercolesterolemia, la dosis inicial recomendada suele ser de 10mg o 20mg una vez al día, ajustándose según la respuesta y tolerabilidad del paciente. En pacientes con alto riesgo de enfermedad cardiovascular, pueden considerarse dosis iniciales más altas, como 40mg diarios. Es importante monitorear regularmente los niveles de lípidos en sangre y la función hepática.